高良姜根茎抗肿瘤活性成分的筛选、结构修饰及其构效关系研究

项目名称： 高良姜根茎抗肿瘤活性成分的筛选、结构修饰及其构效关系研究

项目编号： No.31400302

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 生物科学

项目作者： 刘丹

作者单位： 湖北中医药大学

项目金额： 25万元

中文摘要： 高良姜 (Alpinia officinarum Hance) 为姜科山姜属植物高良姜的干燥根茎，为常用中药，载于历版《中国药典》。具有温胃止呕、散寒止痛的功效。现代研究表明高良姜具有广泛地抗肿瘤活性，被推荐为天然防癌草药之一。本项目组前期研究发现高良姜根茎中黄酮类化合物尤其是含量最高的高良姜素能够抑制部分细胞周期素依赖性蛋白激酶（CDKs）的活性,表现显著的抗肿瘤活性。关于其生物活性研究较多，但关于有效成分结构修饰及其构效关系研究少有报道。本申请项目拟在前期工作的基础上，进一步深入筛选高良姜根茎中的抗肿瘤活性成分，阐明其药效物质基础；以主要成分高良姜素为底物，采用半合成手段引入含氮D环到其母核结构中合成抗癌化合物Flavopiridol 的结构类似物，检测产物CDKs 抑制活性及其抗肿瘤活性，进行构效关系分析，为研发选择性高、亲和力强的CDKs 抑制剂类抗肿瘤药物提供科学依据。

中文关键词： 高良姜；高良姜素；结构修饰；抗肿瘤；乳腺癌

英文摘要： Alpinia officinarum Hance, belonging to the genus Alpinia (Zingiberaceae),has been used as a traditional medicine in China (named Galanga) for treating colds , relieving stomach ache and reducing swelling.Modern research showed that this plant has broad a

英文关键词： Alpinia Officinarum Hance；galangin；structural modification；antitumor；breast cancer