复杂体系中微量PTP1B抑制剂的快速识别新方法研究

项目名称： 复杂体系中微量PTP1B抑制剂的快速识别新方法研究

项目编号： No.21175155

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 陈晓青

作者单位： 中南大学

项目金额： 62万元

中文摘要： 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)在细胞传导中起重要作用，是治疗Ⅱ型糖尿病的重要靶点，因此寻找安全有效的PTP1B抑制剂是抗糖尿病药物研究的关键之一。在前期实验中，对湘西民间常用治疗糖尿病药用植物进行系统筛选，发现某些中药如兖州卷柏和红蓼等具有较强PTP1B抑制活性。中药复杂体系中活性成分快速筛选是中药研究的热点和难点问题。本项目拟建立快速高通量识别复杂体系中PTP1B抑制剂的联用新技术HPLC-PTP1B EAD-MS，系统研究中药提取物中PTP1B抑制剂，并采用HSCCC导向制备单体化合物，建立一套基于HPLC-PTP1B EAD-MS/HSCCC技术的中药复杂体系中PTP1B抑制剂的快速筛选和制备方法。应用现代光谱方法与化学方法鉴定结构，同时进行系统的体外活性筛选和构效关系分析，以期发现新型PTP1B抑制剂，为找寻和开发抗糖尿病新药奠定基础，同时促进化学分析分离新技术的探索与发展。

中文关键词： 酶抑制剂；高通量筛选；高速逆流色谱；色谱联用；构效关系

英文摘要：

英文关键词： Enzyme inhibitor；High throughput screening；High-speed counter-current chromatography；Hyphenated chromatography；Structure-activity relationship