Danshenol类C23萜类天然产物杂合物的合成及其抗肿瘤活性研究

项目名称： Danshenol类C23萜类天然产物杂合物的合成及其抗肿瘤活性研究

项目编号： No.81373291

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 许刚

作者单位： 中国科学院昆明植物研究所

项目金额： 65万元

中文摘要： 以活性天然产物为苗头，展开天然产物杂合物的合成与活性研究，从而发现更具成药性的活性先导物，是新药创制的重要途径。C23萜类化合物是由鼠尾草属植物中发现的一类结构独特、活性显著的微量天然产物。前期研究中我们发现Danshenol A和Przewalskone这两个结构新颖的Danshenol型C23萜类化合物对多种人肿瘤细胞株具有显著的体外生长抑制活性，且呈现较好的选择性；其作用与NF-κB这一抗肿瘤重要信号通道密切相关。本项目拟在此基础上，以鼠尾草属植物中丰富的二萜化合物为原料，通过合成化学的手段，构建结构与DanshenolA和Przewalskone密切相关的天然产物杂合物库，并对库中化合物并行进系统的抗肿瘤活性研究；探讨该类化合物抗肿瘤活性的构效关系与作用机制；以期发现更具成药性的先导化合物。为鼠尾草属植物二萜化合物的有效利用提供新思路，为创新药物研究提供新药候选。

中文关键词： C23 萜类化合物；Danshenol；天然产物杂合物；抗肿瘤；鼠尾草属

英文摘要： It's an important way to search lead compounds from the library of natural products hybrids constructed on the basis of bioactive metabolites. Danshenol A and przewalskone, two C23 terpenoid analogues isolated from Salvia plants, were found to exhibit sig

英文关键词： C23 terpenoid；danshenol；natural-product-hybrid；antitumor；Salvia