天然活性成分LB抗脑缺血再灌注损伤的作用机制及构效关系研究

项目名称： 天然活性成分LB抗脑缺血再灌注损伤的作用机制及构效关系研究

项目编号： No.81172953

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 药物学、药理学

项目作者： 闫福林

作者单位： 新乡医学院

项目金额： 50万元

中文摘要： 脑缺血再灌注损伤是缺血性脑血管疾病的合并综合症，严重影响疾病的治疗及患者的愈后，目前尚无特效的药物对其进行有效干预。本课题组从高翅果菊植物根部提取分离出一种主成分倍半萜内酯葡萄糖苷（Lactuside B,简称LB），通过动物实验发现其对大鼠脑缺血再灌注损伤具有明显的抑制作用，且优于阳性对照药物尼莫地平，已获得国家发明专利（专利号: 200610113767.0）。本课题拟以单体化合物LB为基础，在不改变骨架结构和手性中心的前提下，进行结构修饰和改造，合成出系列衍生物并探讨其构效关系，筛选出活性更好的化合物；通过细胞水平和分子生物水平检测LB及所筛化合物抑制大脑缺血再灌注损伤的作用机制。为研发具有自主创新的抗脑缺血再灌注损伤药物提供重要的科学依据。

中文关键词： Lactuside B；构效关系；脑缺血再灌注；作用机制；

英文摘要：

英文关键词： Lactuside B；structure-activity relationship；Cerebral ischemia reperfusion；mechanisms；