基于HPLC-TPMT EAD-MS联用技术的天芪降糖胶囊中TPMT酶亲和活性成分研究

项目名称： 基于HPLC-TPMT EAD-MS联用技术的天芪降糖胶囊中TPMT酶亲和活性成分研究

项目编号： No.81403086

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 彭静波

作者单位： 中南大学

项目金额： 23万元

中文摘要： 天芪降糖胶囊（TQ）由黄芪、天花粉等十味中药组成，主要用于2型糖尿病早期及并发症的干预治疗。我们前期对其进行临床基因芯片研究表明，药物代谢酶硫代嘌呤甲基转移酶（TPMT）与该药抗糖尿病作用有关。TPMT是一种催化硫嘌啉类化合物甲基化的酶，参与硫嘌啉类药物的体内代谢，TPMT的活性与这类药物的临床疗效和毒性密切相关。但目前尚无TPMT与中药成分代谢及糖尿病机制研究的相关报道。本项目拟建立快速筛选和识别复杂体系中TPMT酶亲和活性成分的联用新技术：HPLC-TPMT EAD-MS，对天芪降糖胶囊的体内体外活性成分进行靶向筛选及分析，并采用HSCCC导向制备该类化合物。建立一套基于HPLC-TPMT EAD-MS/HSCCC技术的中药复方中TPMT酶亲和底物的快速筛选和制备方法，并应用现代光谱学和化学方法鉴定活性成分结构。建立基于靶标活性成分及体内代谢物的快速筛选、适合中药复杂成分的研究方法。

中文关键词： 天芪降糖胶囊；小檗碱；代谢组学；肠道菌群；TPMT酶

英文摘要： Tianqi Jiangtang (TQ) capsule, a traditional Chinese medicine (TCM) preparation containing ten herbal medicines, has been commonly utilized for early type 2 diabetes and its complications treatment in China. Our previous work indicated that the thiopurine

英文关键词： Tianqijaingtang capsule；Berberine；metabonomics；gut microbiota；TPMT enzyme