基于NQNO的细胞色素c还原酶(复合物III)抑制剂的设计、合成与构效关系研究

项目名称： 基于NQNO的细胞色素c还原酶(复合物III)抑制剂的设计、合成与构效关系研究

项目编号： No.21172255

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 有机化学

项目作者： 傅滨

作者单位： 中国农业大学

项目金额： 60万元

中文摘要： 基于靶标结构定向创制的生物合理设计是当前农药创制的主要发展方向之一。细胞色素c还原酶(Cytochrome bc1)是位于真菌线粒体呼吸链上具有重要作用的结构单位，也是许多新药创制的作用靶标。本申请以细胞色素c还原酶的Qi和Qo位点作为靶标，通过活性天然产物结构改造和生物等排原理，设计并合成基于NQNO结构改造的双作用位点抑制剂化合物；采用分子簇合原理，设计并合成含有NQNO活性单元的甲氧丙烯酸酯类双作用位点抑制剂，通过光谱手段鉴定其结构，同时进行杀菌活性筛选，研究构效关系，优化结构，期望获得高活性的双位点抑制剂化合物。本申请将为新农药创制理论的建立和完善提供一条新的思路，为发展抗性风险较低的新型细胞色素c还原酶抑制剂型杀菌剂提供理论和实验基础。

中文关键词： 喹诺酮；合成；三氟甲基；含氮杂环；生物活性

英文摘要：

英文关键词： quinolone；synthesis；trifluoromethyl；heterocycle；biological activity