三种闽南斑鸠菊属植物抗肿瘤倍半萜活性成分及构效关系研究

项目名称： 三种闽南斑鸠菊属植物抗肿瘤倍半萜活性成分及构效关系研究

项目编号： No.31370369

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 生物科学

项目作者： 陈新

作者单位： 武汉轻工大学

项目金额： 80万元

中文摘要： 斑鸠菊属（Vernonia）是菊科植物中重要的清热解毒药用植物种属之一。倍半萜是典型的斑鸠菊属植物的次生代谢产物，具有抗肿瘤、抗炎和抗疟等多方面良好的生物学活性，有很高的研究价值。前期研究结果表明，3种闽南斑鸠菊属植物咸虾花、斑鸠菊、斑鸠木甲醇提取物在体外对肿瘤细胞有明显的抑制活性，尤其对p53-MDM2相互作用靶点具有特异性作用；我们从咸虾花中分离得到倍半萜化合物11个，其中，5个为新化合物。本项目将围绕3种植物，采用化学筛选和活性筛选为指导，综合运用化学、现代色谱和波谱技术及分子生物技术，快速筛选、分离、鉴定植物中一系列活性倍半萜成分；并以蛋白复合体MDM2-p53为靶标的哺乳动物双杂交细胞抗肿瘤筛选模型进行活性筛选；同时，用Discovery studio程序中的Pharmacophore Model技术研究活性成分的构效关系，为本属植物开发利用和寻找新型抗肿瘤活性成分提供科学依据。

中文关键词： 斑鸠菊属；倍半萜；抗肿瘤；先导化合物；

英文摘要： Vernonia which plants usually with the function of clearing heat and toxins is an important genus of the Compositae. It is characterized by the Sesquiterpenes. They have good biological activity of anti-tumor, anti-inflammatory and anti-malaria and high r

英文关键词： Vernonia；sesquiterpene；anti-tumor；lead compounds；