荜茇酰胺等天然产物导向的亲电分子设计、合成及其诱导癌细胞凋亡的活性和机制研究

项目名称： 荜茇酰胺等天然产物导向的亲电分子设计、合成及其诱导癌细胞凋亡的活性和机制研究

项目编号： No.21372109

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 周波

作者单位： 兰州大学

项目金额： 80万元

中文摘要： 为了证实从促进活性氧（ROS）生成的角度设计亲电的癌治疗试剂的可行性，本项目以天然产物荜茇酰胺、白藜芦醇、姜黄素、苯乙基异硫氰酸酯、胡桃醌、6-姜烯酚和查尔酮为先导化合物，基于共价修饰氧化还原活跃蛋白的策略，在其结构中修饰或引入Michael加成受体和潜Michael加成受体单元，将其改造成结构多样、化学可控的亲电体。探讨它们靶向硫氧还蛋白还原酶的可能性并研究它们促进ROS生成和诱导癌细胞凋亡的活性、结构基础以及化学和生物学机制。试图发现具有重要活性的抗癌先导化合物，并提供如何设计天然产物导向的具有抗癌活性的亲电分子的重要信息。

中文关键词： 自由基；活性氧；亲电体；荜茇酰胺；氧化还原

英文摘要： To confirm the feasibility of designing electrophilic cancer chemotherapy agents by promoting the production of reactive oxygen species (ROS),in this project,the structurally diverse and chemically tuned electrophiles will be synthesized by introducing or

英文关键词： free radical；reactive oxygen species；electrophiles；piperlongumine；redox