多臂两亲性嵌合肽的设计、合成及基因/药物共传递

项目名称： 多臂两亲性嵌合肽的设计、合成及基因/药物共传递

项目编号： No.51403055

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 一般工业技术

项目作者： 梁菊

作者单位： 河南科技大学

项目金额： 25万元

中文摘要： 目前基因/药物共传递载体由于功能单一，不能有效跨越细胞内外生理屏障，导致体内基因转染效率低和表达时间短。本课题采用固相合成法，制备二臂Y型或三臂星型多臂两亲性嵌合肽（MACPs），用于基因/药物的共传递；MACPs的疏水端为烷基链，用于包载疏水药物和提高基因转染效率，亲水端为具有肿瘤靶向、跨膜、内涵体逃逸和核定位功能的各种功能肽序列，用于复合DNA，提高载体跨越细胞内外生理屏障的能力；调整功能肽序列的长短、烷基链的长短和数目，比较MACPs的自组装性能和基因/药物负载能力；以烷基链和各功能肽的协同作用，深入研究MACPs的细胞毒性、细胞内吞、基因转染、药物控释以及抑制癌细胞生长的基因/药物协同作用；探讨MACPs二级结构的变化对组装体稳定性和基因传递性能的影响；筛选出性能最佳的MACPs，研究MACPs的体内基因/药物传递性能和抗肿瘤效果。本课题的实施将为癌症的联合疗法提供理想的载体。

中文关键词： 两亲性多肽；自组装；基因传递；药物载体；

英文摘要： The carriers of gene/drug co-delivery, mostly with sole function，cannot effectively across physiological barriers inside and outside the cells, leading to low gene transfection efficiency and short expression time. Asymmetric Y- or star-shaped multi-armed

英文关键词： amphipathic polypeptide；self-assembly；gene delivery；drug carrier；