思茅藤C21甾体抗骨质疏松活性研究

项目名称： 思茅藤C21甾体抗骨质疏松活性研究

项目编号： No.30960048

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 化学工业

项目作者： 曹建新

作者单位： 昆明理工大学

项目金额： 24万元

中文摘要： 思茅藤（Epigynum auritum）产于云南南部。我们曾从中分离到D-环插氧的新类型C21甾体Epigynumgenane，研究成果发表于Tetrahedron并被国际著名生物有机评述杂志Natural Product Report评为2005年研究热点之一，但其药效学研究迄今未见报道。最近，我们的研究显示Epigynumgenan具有碳酸酐酶 II抑制作用（IC50 4.17g/ml）,碳酸酐酶II与破骨细胞调节的骨吸收有密切关系,因此寻找碳酸酐酶 II抑制剂将会发现新的骨质疏松症治疗药物。本课题拟针对思茅藤中C21甾体类化合物进行分离及结构修饰和改造，在受体和酶水平层次探讨其抗骨质疏松作用的机制和构效关系，并选择活性较强的化合物进行整体动物实验，获得新的抗骨质疏松活性先导化合物。本课题将从骨质疏松研究入手，为寻找新的选择性雌激素调节药物提供新的思路。

中文关键词： 新化合物；合成；碳酸酐酶II；雄甾-4;6;8（9）;13（14）-四烯-3;11;16-；免疫抑制

英文摘要：

英文关键词： new compounds；synthesis；Carbonic Anhydrase II；Androsta-4;6; 8(9);13(14)-tetr；immunosuppressive activity