广西壮药薏苡茎叶抗肿瘤活性及其构效关系和作用机理研究

项目名称： 广西壮药薏苡茎叶抗肿瘤活性及其构效关系和作用机理研究

项目编号： No.81360684

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 黄锁义

作者单位： 右江民族医学院

项目金额： 45万元

中文摘要： 从天然药物中寻找抗肿瘤药物，是目前国际上发现抗肿瘤创新药物的最佳途径。针对薏苡茎叶中抗肿瘤成分的研究还不够深入，缺乏薏苡茎叶单体化合物抗肿瘤活性研究这一问题。本项目拟采用甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、水等为溶剂，将广西壮药薏苡茎叶提取的浸膏；以活性跟踪分离的方法，全程采用肿瘤细胞跟踪筛选，用体外和小鼠体内筛选抗肿瘤活性部位。用有机溶剂萃取、硅胶层析、凝胶层析、减压柱层析、大孔树脂层析、反相硅胶层析、TLC及HPLC技术对活性组分进行单体分离纯化；并用现代波谱和光谱技术及理化方法进行单体结构鉴定。将所得单体成分进行肿瘤细胞的抗增殖作用和促凋亡作用、对DNA拓扑异构酶I活性的影响和对DNA的直接切割作用的研究，以阐明薏苡茎叶单体成分抗肿瘤活性及其构效关系与作用机理，为进一步研究抗肿瘤化合物的结构修饰和合成、发现先导化合物，筛选高效抗肿瘤药物，以及薏苡茎叶的质量控制和药理作用研究及其深入开发奠定基础。

中文关键词： 薏苡茎叶；化学成分；抗肿瘤活性；构效关系；作用机理

英文摘要： It is the best pathway to find the aboriginal antitumor drug from the natural products worldwide now. Because the researches on both the antitumor constituents in the stems and leaves of Coix lachryma-jobi L.and the antitumor activities of monomeric compo

英文关键词： Stems and leaves of Coix lachryma-jobi L.；Chemical constituents；Antitumor activity；Structure-activity relationship；Action mechanism