新型抗癌双核铂配合物的设计、合成及构效关系研究

项目名称： 新型抗癌双核铂配合物的设计、合成及构效关系研究

项目编号： No.81202399

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 药物学、药理学

项目作者： 姜曼

作者单位： 青岛市市立医院

项目金额： 23万元

中文摘要： 本项目以寻找具有抗癌活性的新型桥联双核铂配合物为目标，从分子设计出发，通过对配体的设计和剪裁，并应用现代配位化学合成技术手段，定向合成一系列含有不同桥基和端基配体的新型桥联双核铂(II、IV)配合物；测定它们的结构及抗癌活性；在深入系统研究桥基配体和端基配体的协调效应、铂的不同价态及分子结构对抗癌活性影响的基础上，剖析其抗癌机理；通过对所合成的一系列双核铂配合物的结构与抗癌活性的对比分析，探讨构效关系，并从中筛选出活性和选择性高、毒副作用小的新型抗癌双核铂配合物，为金属抗癌药物的研制提供科学依据。该项目的实施开辟了抗癌活性配合物研究的新途径，其研究结果具有重要的理论意义和潜在应用前景。

中文关键词： 双核配合物；抗癌活性；构效关系；；

英文摘要： With the purpose of finding novel antitumor bridged binuclear platinum complexes, this project, proceeding from molecular designing, is to design and clip ligands and synthesize a series of novel orienting bridged binuclear platinum(II,IV) complexes with

英文关键词： binuclear complex；antitumor activity；structure-activity relationships；；