新型载药纳米探针的构建及其针对易损斑块的靶向治疗

项目名称： 新型载药纳米探针的构建及其针对易损斑块的靶向治疗

项目编号： No.81400324

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 马茜

作者单位： 首都医科大学

项目金额： 23万元

中文摘要： 易损斑块是导致大多数急性心脑血管事件的根本原因。他汀类药物是易损斑块临床治疗中循证医学证据最充分的药物。但他汀口服给药生物利用度低，且为实现稳定斑块及逆转斑块而进行大剂量他汀口服治疗，存在他汀副反应发生率升高的潜在风险。本项目拟以易损斑块中巨噬细胞为靶向，构建以脂质体为载体，阿托伐他汀负载于脂质体内腔，特异性九肽（LyP-1）靶向分子为探针的纳米器件，使其高效率地主动靶向聚集于活化的巨噬细胞表面及胞内，并释放药物于易损斑块内部，用于实现易损斑块靶向药物治疗。通过体外实验考察该纳米探针体外靶向效率和摄取能力。建立ApoE-/-小鼠易损斑块模型，观察该纳米探针体内他汀药物靶向释放及药效评价。本研究拟通过基础与临床、化学与医学紧密结合的跨领域、跨学科的交叉研究，实现易损斑块靶向治疗的突破，为降低心脑血管病的发病率和死亡率提供新思路。

中文关键词： 动脉粥样硬化易损斑块；纳米探针；脂质体；他汀；LyP-1

英文摘要： Vulnerable plaques constitute the essential cause for most acute cardiovascular events. Statins are considered most sufficiently substantiated among others, in an evidence-based medicine point of view. However, statins present with low bioavailability if

英文关键词： vulnerable plaque；Nanoparticle；Liposome；Statins；LyP-1