项目名称: 新型铸币金属环状硫脲配合物的设计合成、抗癌活性及机理研究
项目编号: No.21401144
项目类型: 青年科学基金项目
立项/批准年度: 2014
项目学科: 环境科学、安全科学
项目作者: 严琨
作者单位: 武汉大学
项目金额: 30万元
中文摘要: 癌症是当今对人类最具威胁的疾病之一,新型的抗癌药物的开发及其作用机理的研究是当今药物化学的重要课题。前期研究发现金(I)、银(I)、铜(I)一价铸币金属环状硫脲配合物可抑制硫氧还蛋白还原酶TrxR的活性,阻断NF-κB途径,具有一定的抗癌活性。本项目拟设计合成一系列不同类型的环状硫脲配体分子及相应的铸币金属配合物,采用多种方法对其结构进行表征,评估配合物在生理条件下的稳定性,测定配合物对TrxR和癌细胞的抑制作用,研究细胞对配合物的选择性吸收,配合物在细胞内部的分布,探讨配合物结构与活性的关系和抗癌机理,筛选出具有良好抗癌活性的配合物,为此类金属配合物抗癌药物的深入研究提供理论依据和指导。
中文关键词: 铸币金属配合物;环状硫脲;合成;抗癌活性;机理
英文摘要: Cancer is one of the most threatening diseases to humans of today. Study on the development and mechanism of new anti-cancer drugs is an important topic in the medicinal chemistry. Coinage metal complexes of an N,N'-disubstituted cyclic thiourea exert sig
英文关键词: coinage metal complexes;cyclic thiourea;syntheses;anti-cancer properties;mechanisms