有机杂化多核配合物对G-四链体的结构识别和功能调控

项目名称： 有机杂化多核配合物对G-四链体的结构识别和功能调控

项目编号： No.21172274

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 毛宗万

作者单位： 中山大学

项目金额： 60万元

中文摘要： 人体端粒末端和癌基因启动区域G-四链体的出现与许多重要的生理过程密切相关，以四链体为抗肿瘤药物作用靶点对化合物进行筛选和结构设计是目前化学家和生物学家密切关注的热点。本项目拟通过自组装方法，设计合成和表征一系列具有核酸识别功能、有三角形、Y形、四方形等特定形状的有机杂化三核和四核金属配合物（如Pt(II)离子），用单晶X-衍射等现代化学和生物学方法，系统研究配合物稳定和特异选择性结合G-四链体或诱导G-四链体形成能力，在细胞水平上研究配合物对相关基因转录、翻译和表达过程的调控，阐明构效关系。进一步开展配合物对端粒酶的活性抑制、影响肿瘤细胞凋亡、粘附、迁移以及新生血管生成的研究。通过本项目研究，创造和发现能高效选择性地稳定G-四链体的有机杂化多核金属配合物，系统地总结特定结构的配合物对G-四链体的调控机制以及在基因转录、复制和翻译过程的作用，为发展新型抗肿瘤金属药物提供有重要价值的科学信息。

中文关键词： 核酸；G-四链体；金属配合物；抗肿瘤药物；

英文摘要：

英文关键词： Nucleic acid；G-quadruplexes；metal complexes；anti-cancer drugs；