抗肿瘤活性天然产物南强菌素的结构修饰与作用机制研究

项目名称： 抗肿瘤活性天然产物南强菌素的结构修饰与作用机制研究

项目编号： No.21402165

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 黄伟

作者单位： 厦门大学

项目金额： 25万元

中文摘要： 天然产物南强菌素（Deacetylmycoepoxydiene，DAM）是本课题组从海洋真菌中分离、鉴定的，骨架新颖的Hsp90抑制剂，对多种肿瘤细胞的生长具有较好的抑制作用。本项目拟基于Hsp90蛋白结构设计、合成一系列新颖的南强菌素（DAM）衍生物，经构效关系研究，获得与靶蛋白Hsp90结合特异性更好、抗肿瘤活性更强的结构优化衍生物。并进一步采用光交联探针与基因定点突变手段研究所得DAM衍生物的分子作用机制，为创制具有自主知识产权的Hsp90靶向药物提供新颖的先导化合物。

中文关键词： 天然产物；南强菌素；抗肿瘤；热休克蛋白90；

英文摘要： Deacetylmycoepoxydiene (DAM) was isolated from marine fungus by our group and was identified to be a Hsp90 inhibitor with a novel skeleton. It shows good inhibitory activities against a couple of cancer cell lines. In this proposal, we design and synthesi

英文关键词： natural product；Deacetylmycoepoxydiene；anti-tumor；Hsp90；