抗肿瘤活性汉防己甲、乙素衍生物的设计、合成及作用机制研究

项目名称： 抗肿瘤活性汉防己甲、乙素衍生物的设计、合成及作用机制研究

项目编号： No.81360479

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 潘卫东

作者单位： 贵阳医学院

项目金额： 48万元

中文摘要： 恶性肿瘤一直是危害全人类健康最严重的疾病之一，其死亡率仅次于心脑血管疾病，其中的肝癌则是世界上最常见、最致命的癌症之一。研究化疗新药特别是具有全新作用机制的抗肿瘤新药是对付癌症的重要手段，而天然来源的抗肿瘤活性先导化合物是抗肿瘤新药研发的重要源泉。申请人近年来致力于天然双苄基异喹啉类生物碱及其衍生物的制备与抗肿瘤活性研究，并发现来源于粉防己的汉防己甲、乙素及其部分衍生物具有较好的抗肝癌等恶性肿瘤细胞活性，且具有较新颖的抗肿瘤作用机制。本项目拟在前期研究基础上进行汉防己甲、乙素新衍生物的合理化设计、合成、抗肿瘤活性、作用机制及构效关系研究，同时将对具有新作用机制的抗肝癌活性汉防己乙素及其衍生物进行以肝靶向为目的结构修饰、抗肝癌活性及构效关系相关研究，力争获得1-2个具有开发潜力的抗肿瘤新药候选药物分子，为具有重大市场前景及自主知识产权的抗肿瘤新药研发提供科学依据。

中文关键词： 汉防己甲素；汉防己乙素；衍生物；抗肿瘤；细胞凋亡

英文摘要： Malignancy has been one of the most serious diseases endanger the health of all mankind, the mortality rate of cancer is only less then that of cardiovascular diseases, and hepatic cancer is one of the world's most common and most deadly cancer. The devel

英文关键词： Tetrandrine；fangchinoline；derivatives；Anticancer activity；Apoptosis