基于烯/炔多组分反应构筑杂环类抗肿瘤小分子化合物研究

项目名称： 基于烯/炔多组分反应构筑杂环类抗肿瘤小分子化合物研究

项目编号： No.21362002

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 潘英明

作者单位： 广西师范大学

项目金额： 50万元

中文摘要： 多组分反应具有高效、简便及原子经济性好等优点，是快速构建结构多样性化合物库的有效方法，利用多组分串联反应高效构筑抗肿瘤小分子化合物是富有挑战性和应用前景的研究工作。本项目拟在本课题组前期研究的基础上，以烯烃、炔烃化合物作为合成砌块，发展多组分串联反应构筑具有2(1H)-喹啉酮、四氢喹啉、吲哚、吡咯里嗪、喹喔啉和三唑等抗肿瘤优势结构杂环化合物的合成方法；采用药物拼合设计、手性控制等现代药物合成手段，重点构建结构类型丰富的喹喔啉-三唑、多手性中心四氢喹啉、三环喹啉酮、多取代手性吲哚和三环吡咯里嗪杂环类化合物库，作为抗肿瘤药物的备选化合物，其中包含120～180个新化合物；并通过化合物抗肿瘤活性的筛选、构效关系及作用机制的深入研究，预期从中发现5～10个抗肿瘤活性突出、结构新颖、作用靶标明确的抗肿瘤小分子先导化合物或候选药物。

中文关键词： 烯；炔；杂环化合物；抗肿瘤；作用机制

英文摘要： Multi-component reactions (MCRs) are playing a more and more important role in the field of medicinal chemistry because of its excellent yield, convergence, and high atom economy. It is the effective method for the construction of structurally diverse com

英文关键词： Alkene；Alkyne；Heterocyclic compounds；Antitumor；Mechanism of action