川芎嗪衍生物的化学合成与SAR研究

项目名称： 川芎嗪衍生物的化学合成与SAR研究

项目编号： No.30973618

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 王玉强

作者单位： 暨南大学

项目金额： 30万元

中文摘要： 目前脑中风的治疗还没有特效药，已经上市的为数不多的药物都因为疗效不佳或毒副作用大很难满足要求。治疗缺血性脑中风的药物必须具有两方面的功能，一是溶栓；二是保护神经细胞。已有的研究和我们的研究工作证实川芎嗪（TMP）具有很强的溶栓作用，治疗脑中风疗效确切。而自由基清除剂保护神经细胞的作用一直是国内外研究的重点。在本研究计划中，我们拟对TMP 结构进行修饰，在保持其溶栓能力的同时，引入合适的自由基清除基团以进一步提高其抗氧化能力，达到增强其保护神经细胞能的目的。我们已经完成TMP硝酮衍生物（TBN）的合成，并进行其初步药理活性研究，证实TBN在保持TMP溶栓能力的基础上，保护神经细胞的作用大大增强，甚至优于目前临床上广泛使用的药物Edaravone。我们将合成一系列新的化合物，研究其SAR，为发现新的治疗缺血性脑中风药物打下基础。

中文关键词： 川芎嗪衍生物；合成；SAR研究；；

英文摘要：

英文关键词： Tetramethylpyrazine analogues；Synthesis；SAR study；；