南药"溪黄草"二萜类活性成分、构效关系及免疫肝损伤保护作用机制研究

项目名称： 南药"溪黄草"二萜类活性成分、构效关系及免疫肝损伤保护作用机制研究

项目编号： No.81173535

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 医学八处

项目作者： 祝晨蔯

作者单位： 广州中医药大学

项目金额： 58万元

中文摘要： 乙型病毒性肝炎因病程迁延易转化，为严重威胁人类健康的多发病，目前仍缺乏理想治疗药。T细胞介导的细胞免疫反应，致肝内细胞因子网络失衡，是乙肝致肝损伤的直接原因。因此，改善细胞因子失调是乙肝治疗的重要环节。前期研究发现：岭南地区常用乙肝治疗药"溪黄草"通过TNF-a/NF-κB信号通路调控免疫调节因子的活性发挥作用，主要药效成分为二萜，但其作用环节与靶点尚不明确。因此，拟针对"溪黄草"3种植物二萜进行系统分离鉴定和体外活性测试，构建3D-QSAR模型，预测高活性二萜，经体内验证，对 1-2个高活性二萜进行对ConA致免疫性肝损伤模型动物TNF-a/NF-κB信号通路中系统内部关键信号分子活化的作用靶点及NF-κB通路调控的炎症介质表达的作用靶点的系统研究，从分子水平系统阐明 "溪黄草"保肝作用的有效成分、构效关系及作用机制，为高活性先导化合物发现及溪黄草制剂再开发提供更加系统完善的研究资料。

中文关键词： 溪黄草；二萜及三萜；保肝活性；构效关系；TNF-α / NF-κB信号转导通路

英文摘要：

英文关键词： Xihuangcao；diterpenes and triterpens；liver-protection；QSAR；TNF-α / NF-κB signaling pathway