高选择性dppz系列钌配合物与G-四链体DNA的相互作用及抗肿瘤作用研究

项目名称： 高选择性dppz系列钌配合物与G-四链体DNA的相互作用及抗肿瘤作用研究

项目编号： No.21401038

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 赵晓珑

作者单位： 河北大学

项目金额： 25万元

中文摘要： 以G-四链体DNA为作用靶点对金属配合物进行抗肿瘤药物筛选是目前研究的热点领域。在金属配合物与G-四链体DNA相互作用中，金属配合物对G-四链体DNA的高选择性至关重要。本项目基于钌配合物丰富的光化学、光物理特性及其对G-四链体DNA的生物活性，拟设计合成6个对G-四链体DNA具有显著选择性的dppz系列钌配合物。在此基础上，综合采用光谱学、荧光共振能量转移(FRET)、聚合酶链式反应(PCR)、MTT测试等技术和方法，研究设计合成的dppz系列钌配合物与G-四链体DNA的键合、对G-四链体DNA的稳定或诱导、对端粒酶的抑制和抗肿瘤活性，以期发现能够稳定或诱导G-四链体DNA且具有抗肿瘤作用的高选择性dppz钌配合物。项目研究对于揭示dppz系列钌配合物与G-四链体DNA作用的模式与机制、优化以G-四链体DNA为靶点的高选择性抗肿瘤钌配合物的结构设计策略具有重要的理论价值和科学意义。

中文关键词： 钌；四链体；DNA；荧光；

英文摘要： Screening for metal antitumor agents targeting G-quadruplex DNA has recently received great attention. When metal complexes interact with G-quadruplex DNA, it is essential for the metal complexes to bind to G-quadruplex DNA with high selectivity. In this

英文关键词： Ruthenium；Quadruplex；DNA；Fluorescence；