茚并喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

项目名称： 茚并喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

项目编号： No.21162037

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 严胜骄

作者单位： 云南大学

项目金额： 50万元

中文摘要： 肿瘤是当今世界严重威胁人类生命与健康的疾病，成为死亡的头号杀手。拓扑异构酶可通过催化DNA链的断裂和结合控制其拓扑结构。拓扑异构酶 I成为公认的抗癌药作用靶点。拓扑异构酶 I 抑制剂的研究开发有望解决目前临床抗肿瘤药物毒副作用及抗药性等问题。茚并喹啉类化合物可有效抑制拓扑异构酶 I 从而表现出十分优越的抗肿瘤活性。本项目以茚并喹啉（6-Aryl-indeno[1,2-c]quinoline）为先导化合物设计合成茚并喹啉衍生物库。并用杂环烯酮缩胺与吲哚醌一锅法简便合成80-100个目标化合物。拟对其进行抗肿瘤活性测试及构效关系研究。通过本项目的完成极有希望发现高效和高选择性的抗肿瘤药物或先导化合物。

中文关键词： 抗肿瘤；茚并喹啉；活性研究；拓扑异构酶；构效关系

英文摘要：

英文关键词： anti-tumor；Indenoquinoline；activity study；topoisomerase；structure - activity relationship